TY  - UNPB
ID  - bkpkkemkes4541
M1  - project_report
KW  - Uji Bioekivalensi
KW  -  Malaria
UR  - http://www.badankebijakan.kemkes.go.id/repositori/id/eprint/4541/
Y1  - 2003///
PB  - Puslitbang Farmasi dan Obat Tradisional
AV  - restricted
N1  - Unpublished
TI  - Laporan Akhir Penelitian Eksplorasi Mutu dan  Uji Biokivalensi Tablet Klorokuin dalam Pengobatan Malaria
N2  - Malaria merupakan penyakit infeksi yang menyebabkan kematian hampir 2 juta orang pertahun di seluruh dmria Klorokuin sebagai obat yang relatif murah, dan di beberapa daerah obat ini banyak beredar dan digunakan sebagai obat yang masih efektif untuk pengobatan malaria falciparom yang peka dan vivax.  Dilaporkan bahwa 36,5 % tablet klorokuin yang beredar di Nigeria dan Thailand adalah substandar. BE dari berbagai produk yang beredar wajib dilaporkan. Di Sudan dilaporkan BE yang berbeda dari  lima produk klorokuin yang beredar dipasar terhadap produk inovatomya Produk yang mempunyai BA rendah, memberikan dosis yang subletha/ (tidak mematikan) terhadap parasit dalam darah, mengakibatkan terbentuknya parasit yang resisten terhadap klorokuin, dan kegagalan terapi.
Penelitian ini bertujuan untuk meningkatkan efektifitas pengobatan penyakit malaria. Sampel diambil dari dua daerah malaria yaitu Padang Sidempuan dan Kulon Progo dan sekitarnya. Sampel yang diperoleh kemudian diuji kualitas yaitu uji kandungan, uji keseragaman bobot, uji kekerasan. uji keregasan, waktu hancur dan uji disolusi.
Uji BA dengan rancangan acak, single blinded, crossover, two-~riod,
two-sequence, two­ formulations. Subyek penelitian adalah laki-laki dan perempuan berusia 18-45 tahun sehat (physical examination) dan vital signs normal dan pemeriksaan laboratorium, sebanyak 12 orang diinapkan selama 3 hari dan secara random dibagi kedalam 2 kelompok masing-masing tediri dari 6 orang yaitu: kelompok pembanding diberikan tablet klorokuin standar (produk innovator), kelompok uji  diberi tablet klorokuin dari sample, masing-masing diberi 4 tablet. "Wash out periode" selama 1 bulan. Sampel darah diambil dari ujungjari sebanyak 100µ1 ditotolkan pada kertas saring, sebelum
diberi obat yaitujam ke-0, kemudian setelah pemberian obat padajam ke 0,5; 1; 2; 3; 4; 7; dan 24. Hari ke-7, ke-14, dan bila masih terdeteksi hari ke-28. Klorokuin dalam darah kemudian dianalisis
menggunakan metoda KCKT. Konsentrasi maksimum (Coax), luas dibawah kurva (AUC) dihitung, dibandingkan terhadap parameter yang diperoleh dari pembanding dengan menggunakan uji T. 
Semua sampel yang diperoleh memenuhi persyaratan kadar yaitu 99,5 ± 5 %. Kekerasan sampel B dan E tidak memenuhi persyaratan menurut FI IV untuk tablet berdiameter 10-13 mm kekerasan sampai dengan 3 kg. Kedua tablet berdiameter 13 mm. Waktu hancur semua sampel memenuhi persaratan untuk tablet tidak bersalut yaitu tidak boleh lebih besar dari 15 menit Keregasan menunjukkan sampel C1 dan C2 mempunyai berat hilang yang lebih besar dibandingkan dengan sampel lain. Hasil Uji disolusi menunjukkan sampel Ci, D dan E tidak memenuhi persayratan, kelarutan selama 30 menit menujukkan prosentase kurang dari 75% seperti yang dipersyaratkan
pada umumnya untuk tablet tak bersalut. Tablet sampel E mempunyai kekerasan yang melebihi yang dipersyaratkan sehingga mempengaruhi disolusi, atau penglepasan klorokuin dari tabletnya.
Sedangkan tablet sampel D seharusnya memberikan disolusi yang lebih cepat, kemungkinan pengikat yang ditambahkan menyebabkan tablet sukar melepas klorokuin. Sampel merek C diambil untuk uji bioekivalen karena merek lain tidak memenuhi persyaratan yang cukup penting seperti kandungan klorokuin dan uji disolusi. Diperoleh Cmax 161,342 nglml sampel dibandingkan dengan
produk inovator 221, 462 nglml secara statistik tidak berbeda nyata dengan p = 0,87 5 dan AUC  sampel = 6,053 (µglml). jam dibandingkan dengan AUC standar (produk inovator) = 7,189 (µg/ml). 
p = 0,782. Peningkatan kadar desetilklorokuin di dalam urin setelah pemberian kedua (sekuens II) kemungkinan disebabkan belum semua desetilklorokuin hilang dari dalam tubuh setelah washout
periode selama 1 bulan. Sebelum diberikan tablet klorokuin tidak terdeteksi adanya ldorokuin maupun desetilklorokuin dalam urin. 
Kesimpulan yaitu hanya satu produk yang lolos dari uji mutu, produk ini adalah produJr inovator. Bioavailabilitas tablet ldorokuin yang digunakan sebagai sampel temyata mempunyai C max dan AUC yang tidak berbeda nyata secara statistik, maka sampel dinyatakan bioekivalen dengan produk inovator
CY  - Jakarta
A1  - Purba, Anny Victor
ER  -